digoxín

synonymá

Srdcové glykozidy

tiež čítať:

  • Lieky nepravidelný tlkot srdca
  • digitoxín

definícia

Digoxín je účinná látka, ktorá patrí do skupiny srdcových glykozidov. Zlepšuje okrem iného rytmus srdca, a preto je predpísaný napríklad na zlyhanie srdca.

pôvod

digoxín a digitoxín možno extrahovať z tej istej rastliny: Dem náprstok (Latinsky: digitalis), preto sú niekedy synonymá výrazu digitalis alebo Digitálne glykozidy opísané.

Účinok a mechanizmus pôsobenia

digoxín ovplyvňuje srdce nasledovne:

  • Zvyšuje sa prítlačná sila Srdcové svaly (pozitívne inotropické)
  • Oneskorenie prenosu excitácie z oblasti predsiene (antrum) do srdcových komôr (komora) (negatívny dotropotrop)
  • Zníženie frekvencie rytmu (negatívne chronotropné účinok).

fyziológie

Aby bolo možné uzavrieť zmluvu, Srdcový sval - rovnako ako všetky ostatné svaly tela žliabkovaný Kostrové svalyže sa niekto dobrovoľne napína, ako aj hladké svaly ciev a orgánov, ktoré sa nedobrovoľne sťahujú - vápnik.
Táto zásada platí pre srdce: Čím viac vápnika, tým silnejšia je kontrakcia. A čím vyššia je táto sila, tým viac krvný môže byť čerpaná srdcom.
Srdce sa skladá z mnohých buniek srdcového svalu, ktoré obsahujú sťahujúce prvky, čo v prvom rade umožňuje srdce. Tieto vlákna sa nazývajú sarkoméry. Vápnik musí byť preto vo vnútri bunky (intracelulárnej), aby mohli ovplyvniť silu, pretože tu sa nachádzajú sarkoméry.
Aby sme pochopili mechanizmus srdcových glykozidov, musíme sa trochu podrobnejšie venovať biochémii bunky: Každá bunka potrebuje určitú iónovú rovnováhu, aby prežila. Medzi inými vecami musia byť veľmi konkrétne koncentrácie draslík, sodík, chlorid a vápnik prevládajú vo vnútri a mimo bunky, pretože ak sú tieto koncentrácie prekročené alebo nedosiahnuté, bunka praskne (Prúd vody s vysokou koncentráciou intracelulárnych iónov, aby sa dosiahla rovnováha náboja medzi vnútornou a vonkajšou stranou) alebo zmenšiť (Odtok vody pri vysokej koncentrácii extracelulárneho náboja na zriedenie vyššej koncentrácie častíc na vonkajšej strane). Tento princíp distribúcie vody v smere vyššej koncentrácie je známy ako osmóza. Aby sa zabránilo vytvoreniu osmotickej rovnováhy, pretože by to bolo pre bunku fatálne, existujú v bunkovej stene pumpy, ktoré aktívne transportujú ióny zvnútra smerom von alebo zvonka dovnútra. Najdôležitejšie z týchto čerpadiel sú ATPáza sodno-draselná, Z vnútornej strany prečerpáva tri sodné ióny výmenou za dva draselné ióny, ktoré prečerpáva z vonkajšej strany do. To zaisťuje, že vo vnútri bunky je veľa draslíka a mimo bunky veľa sodíka. Na to všetko potrebuje typickú energetickú menu tela: ATP (Adenosintrifosfátu), že sa musí rozdeliť, aby získala potrebnú energiu. Preto názov ATPase, čo znamená niečo ako rozdelenie ATP.

Viac prepravcov

okrem toho primárne aktívne čerpadlo Existujú tiež transportéry, ktoré nerozdeľujú ATP priamo, aby mali dostatok energie na transport iónov, ale na to, aby mohli pracovať, využívajú energiu prirodzených gradientov iónov cez bunkovú membránu. Cez Sodium-draselné čerpadlo vnútri bunky je veľa draslíka, ale vonku málo. To je dôvod, prečo rozptyl (takže bez pomoci dodávok) Draslík z vnútra bunky do vonkajšej strany na kompenzáciu tejto nerovnováhy náboja. Okrem toho čerpadlo znamená, že je vonku veľa sodíka a málo vnútri.To je dôvod, prečo ióny sodíka tečú zvonku von, aby to kompenzovali. Tieto tzv Iónové gradienty majú určitú „silu“, a teda potenciál transportovať ďalšie ióny, ktoré by samy nemohli prejsť cez membránu, pretože ich gradient nie je dostatočne silný alebo dokonca opačný. To je napríklad prípad transportu vápnika z intracelulárneho do extracelulárneho. Výmenník sodíka a vápnika, Sodík sa prepravuje s jeho gradientom z vonkajšej strany do vnútra a pri tomto postupe sa vytvára dostatok „sily“ na transport vápnika proti jeho gradientu z vnútornej strany do vonkajšej strany. Čo teraz robia srdcové glykozidy? (Digoxín) Vyššie bolo opísané, že čím vyššia je koncentrácia vápnika v bunke, tým väčšia je sila kontrakcie srdca. Výmena sodíka a vápnika však teraz zaisťuje, že vápnik opúšťa bunku. To môže - pre pacientov, ktorých srdce nebije dostatočne silno, to je nedostatočný je - veľmi problematické. Tento transport musí byť preto kompenzovaný, aby bolo v bunke k dispozícii viac vápnika. Srdcové glykozidy (Digoxín) neinhibujú tento výmenník priamo, ale pôsobia tak, že inhibujú ATPázu sodno-draselnú. Ako je opísané vyššie, obvykle pumpuje sodík von a draslík dovnútra. Ak je inhibovaná, na vonkajšej strane je menej sodíka. To znamená, že gradient sodíka zvonka dovnútra, ktorý poháňa výmenník sodík-vápnik, je nižší. Takže menej sodíka sa dá vymeniť za vápnik, takže viac vápnika zostáva v bunke. Teraz je k dispozícii viac vápnika na kontrakciu. Takto môže byť pumpované viac krvi na jeden tep.

farmakokinetika

digoxín a digitoxín líšia sa svojimi farmakologickými vlastnosťami.
digoxín: Pri ústnom podaní (ako tableta) a biologická asi 75%. Ide predovšetkým o to obličky (renálne) sa vylučuje a má polčas 2 až 3 dni.

indikácia

digoxín sa používa na tieto indikácie:

  • Zástava srdca (Čerpanie slabosti srdca)
  • Predsieňový flutter a fibrilácia (oneskorením vedenia excitácie)

Vedľajšie účinky

Digoxín má úzky terapeutický index. To znamená, že je veľmi ľahké ich predávkovať, čo vedie k a otrava (opojenie) vedie. Pumpa sodík-draslík by sa mala inhibovať iba s miernym účinkom, pretože v opačnom prípade by sa otriasla celá stabilita buniek. Medzi príznaky predávkovania patria:

  • na srdce: Srdcové arytmie ako Komorová fibrilácia, extrasystoly v komorových svaloch, AV blok
  • v centrálny nervový systém: Problémy s farebným videním, únava, zmätené stavy
  • v Gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, Zvracať

Terapia jedna Otrava digoxínom spočíva v darovaní Infúzny roztok obsahujúci draslík (pretože zvýšená koncentrácia draslíka odstraňuje srdcové glykozidy z sodno-draselno-ATPázy, a teda inhibuje ich účinok), antiarytmiká (Lieky, ktoré obmedzujú srdcové arytmie, ktoré sa môžu spustiť), Protilátky proti Digitalis (ktoré špecificky zachytávajú voľné molekuly glykozidu srdca a tým ich robia neúčinnými).

interakcie

Riziko môže znížiť veľa faktorov a súbežné podávanie iných liekov Účinok digoxínu vplyv, musí sa preto pred predpísaním a prijatím lieku vykonať presná anamnéza (systematické kladenie otázok pacientovi o predchádzajúcich chorobách, príjmoch liekov atď.). Medzi faktory, ktoré môžu spôsobiť interakcie, patria:
Koncentrácia draslíkahyperkaliémia (zvýšená koncentrácia draslíka) vedie k zníženiu účinnosti, hypokaliémie (znížená koncentrácia draslíka), na druhej strane, zosilňuje účinok a môže teda, ak je podaná normálna dávka, viesť k príznakom intoxikácie
Renálne zlyhanie - Pacienti s dysfunkciou obličiek by nemali byť liečení digoxínom, tu by sa mal používať digitoxín, pretože sa vylučuje obličkami menej.
liečenieenzýmov degradujúcich liečivo pečeň aktivovať alebo inhibovať (Indukcia alebo represia enzýmov CYP). Medzi ne patria niektoré antibiotikáAntiepileptiká, Bylinky Johannis a antiarytmiká.