aspirín

Synonymá v širšom zmysle

ASA, kyselina acetylsalicylová ((COX inhibítory, NSAID, nesteroidné protizápalové lieky, nesteroidné analgetiká, neopioidné analgetiká, anglické NSAID = nesteroidné protizápalové lieky).

Vysvetlenie / definícia

Názov syntetickej aktívnej zložky obvykle obsiahnutej v Aspirine®, „kyselina acetylsalicylová“, pochádza z pôvodu materskej látky „kyselina salicylová“ z listov a kvetov rastlín - hlavným zdrojom je vedecky známy názov „salix“. , Analgetický a antipyretický (medicínsky: antipyretický) účinok vŕb je známy už v staroveku. B. Teutons a Celts ho použili na žuvanie kôry stromu, ale mechanizmus účinku nebol objasnený až v roku 1970, približne sedemdesiat rokov po úspešnej prvej syntéze (1896, Felix Hoffmann).

S 13 000 tonami ročne je Aspirin® najbežnejšie používaným prostriedkom na zmiernenie bolesti.

všeobecný

Aspirin® patrí do skupiny analgetík, t.j. lieky, ktoré potláčajú alebo zmierňujú pocit bolesti (z gréckych algos, der bolesť).
Presnejšie povedané, sú to takzvané nesteroidné analgetiká, pretože Aspirin® a súvisiace lieky nie sú chemicky podobné tým, ktoré patria k steroidom. kortizón sú vybudované (má tiež analgetický a protizápalový účinok).
S približne 70 miliónmi lekárskych predpisov ročne a predajom takmer 2 miliárd EUR sa analgetiká dostávajú na popredné miesto medzi drogami v Nemecku.
Používajú sa preto ešte častejšie ako liečenie na liečbu vysokého krvného tlaku (lekárske: arteriálna hypertenzia) a liečivé látky na liečenie duševných ochorení a chorôb (psychotropné lieky). Výraz „protizápalové lieky“, ktorý sa tiež často používa, sa vzťahuje na účinok Aspirinu®, ktorý nielen inhibuje bolesť, ale tiež inhibuje zápal (od gréckeho phlogizeinu = do zákalu alebo phlogistos = zápalný / horľavý).

Aplikácia / označenie

aspirín® je predpísaný na liečbu rôznych bolestivých stavov, ako sú: B. zub - a bolesť hlavy, Bude tiež na migréna použité.
Ďalej sa používa účinok Aspirinu® na zníženie horúčky; u detí paracetamol (Obchodný názov: napr. Ben-u-ron) a ibuprofen (obchodný názov napr .: Aktren), pričom sa uprednostňujú, pretože sú tiež k dispozícii ako čapíky (paracetamol) alebo ako šťava a Aspirin® pre deti nie môžu byť použité (pozri nižšie).
Vo forme kombinovaného prípravku Aspirin® Complex často sa používa na prechladnutie.

Ďalšou aplikáciou Aspirinu® je liečba bolesti nádoru. Slabo účinné opiáty (napr. Ak už analgetický účinok tohto „neopioidného analgetika“ nestačí), napr.kodeín alebo tramadol), potom na vysoko účinných opiátoch (morfium, Levomethadone).
V nižších dávkach, ako je potrebné na analgetický účinok, sa Aspirin® používa na prevenciu porúch Zrážanie krvi, ako trombóza a embólia.
Tieto krvné zrazeniny môžu tvoriť krvné cievy v pľúcach (pľúcna embólia) mozog (mŕtvica) upchať sa.
Proti reumatickým ochoreniam, ako sú Reumatoidná artritída alebo osteoartritída sa Aspirin® používa len zriedka, pretože protizápalový účinok sa vyskytuje iba pri vysokých dávkach, ale nežiaduce účinky Aspirinu® sú tiež veľmi výrazné.
Preto sa na základné liečenie reumatických ochorení dáva prednosť koxibom (pozri nižšie, napr. Celebrex), diclofenac (Obchodné meno napr. Voltaren) alebo ibuprofen (Obchodný názov, napr .: Aktren).
(Na dlhodobú liečbu sa používajú glukokortikoidy, ako je kortizón, metotrexát, ktorý sa tiež používa na liečbu rakoviny, a iné cytostatiká.)

oblasti použitia

Typické oblasti použitia Aspirinu® sú:

• bolesť
• bolesť hlavy
• migréna
• horúčka
• chrípka

Aspirin® ako riedidlo na krv

Aspirin® má tiež účinok na riedenie krvi. Dôvodom je inhibícia krvných doštičiek alebo trombocytov. Zvyčajne sa držia spolu na začiatku zrážania krvi, a tak vytvárajú počiatočnú zrazeninu. Musia sa však aktivovať niekoľkými signálnymi látkami. Zahŕňa to aj takzvaný tromboxán A2. Aspirín inhibuje enzým potrebný na tvorbu tromboxánu A2, COX 1. Inhibícia je ireverzibilná. Doštičky nie sú schopné tvoriť nový COX 1, takže inhibícia pretrváva dlhšiu dobu. Ibuprofén alebo diklofenak iba reverzibilne inhibujú enzýmy COX, a preto sa nepoužívajú na dlhodobú antikoaguláciu.

Možno vás bude zaujímať aj táto téma: liek na riedenie krvi

Aspirin® pre migrény

Aspirin® sa môže tiež použiť na liečbu migrény. Ukázalo sa, že je obzvlášť účinný proti bolesti hlavy spôsobenej migrénami. V prípade záchvatu migrény je dôležité užiť Aspirin® skoro. V priebehu migrény sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne poruchy, ktoré môžu zhoršiť absorpciu aktívnej zložky. Preto by sa mal Aspirin® užívať s dostatočným množstvom vody, najmä ak máte migrénu. Pravdepodobne to uľahčí prechod žalúdkom. Aspirin® je zvlášť účinný pri liečbe miernych až stredne ťažkých záchvatov migrény.

Prečítajte si tiež: Liečba migrény

Aspirin® na bolesti hlavy

Pri liečbe bolesti hlavy sa používa hlavne analgetický účinok Aspirinu®. Najdôležitejšie je správne dávkovanie. Aj keď príliš nízke dávky (napr. 100 mg) nezabezpečujú primeranú úľavu od bolesti, príliš vysoké dávky môžu viesť k závažnejším nežiaducim účinkom. Aspirin® sa už roky používa na úľavu od bolesti hlavy, a preto bol dobre testovaný. Vedľajšie účinky sa vyskytujú hlavne pri pravidelnej konzumácii vysokých dávok. Pri liečbe akútnych bolestí hlavy je preto vedľajší účinok relatívne nízky. Výnimkou sú napríklad reakcie z precitlivenosti.

Aspirin® proti kocovinám

Teoreticky dostatočná dávka Aspirinu® tiež pôsobí proti bolesti hlavy, ktorá sa zvyčajne vyskytuje pri kocovine. Toto sa dokonca dokázalo v štúdiách. Malo by sa však poznamenať, že tak alkohol, ako aj Aspirin® môžu pri častom užívaní poškodiť žalúdočnú sliznicu. Aspirin® by sa vo všeobecnosti nemal profylakticky užívať ako kocovina, t.j. pred večierkom. V prípade veľmi zlého kocoviny existuje len malá námietka proti jednému príjmu, ale pravidelný príjem môže mať vážne nežiaduce účinky.

Prečítajte si tiež našu tému: Kocovina po alkohole - čo robiť?

Spôsob účinku

Účinok Aspirinu® na zmiernenie bolesti je založený na inhibícii tvorby messengerových látok (takzvaných mediátorov), ktoré sú zodpovedné za prenos stimulu bolesti z miesta poškodenia do mozgu.
Samotná bolesť vzniká ako reakcia na poškodenie tkaniva, ale nakoniec je to pocit, ktorý vytvára mozog (presnejšie: centrálny nervový systém, ktorý zahŕňa miechu a mozog).
Bolesť je preto endogénnou reakciou, ktorej funkcia je pre organizmus „varovným signálom“.
Bolesť potrebuje liečbu, ak to prekračuje normálnu úroveň, pretrváva príliš dlho (chronická bolesť, fantómová bolesť) alebo je veľmi neznesiteľné.
Z lekárskeho hľadiska je bolesť výsledkom zápalového procesu, t.j. prirodzenú reakciu tela na prenikanie patogénov, cudzích látok alebo na ničenie tkaniva.

Messengerové látky známe ako prostaglandíny, ktorých tvorba je inhibovaná Aspirinom®, spôsobujú nepríjemné príznaky typické pre zápal v tele:

Poškodené tkanivo zčervená v dôsledku zvýšeného prietoku krvi (hyperémia) a rozšírenia ciev (vazodilatácie). Tkanivo napučiava, pretože na jednej strane bunková tekutina uniká v dôsledku poškodenia bunky, na druhej strane v dôsledku zvýšenej priepustnosti ciev, čo by malo umožniť migrácii imunitných buniek cirkulujúcich v krvi do tkaniva. Klasické štyri charakteristiky zápalu, známe už v staroveku, tiež zahŕňajú

Prehrievanie tkaniva okolo zranenia. V neposlednom rade sú látky tvoriace posolstvo zodpovedné za vytvorenie dojmu bolesti.
Signalizačné látky sa tvoria v imunitných bunkách, najmä v bielych krvinkách (tzv. Leukocyty, z gréckych leukos = biela). Samotné biele krvinky, ktoré lákajú a aktivujú cudzie telá alebo patogény, uvoľňujú látky posla, aby aktivovali ďalšie imunitné bunky a priviedli ich na scénu. Tento jav je známy ako chemotaxia.

Aspirin® zasahuje do tohto procesu tým, že inhibuje najdôležitejší enzým potrebný pre imunitné bunky, aby vytvorili messengerové látky, takzvanú cyklooxygenázu (krátko COX). Z chemického hľadiska aktívna zložka kyseliny acetylsalicylovej Aspirin® acyluje cyklooxygenázu, ktorá trvalo, t.j. ireverzibilné, inaktivované.
Je dôležité, aby sa tento enzým vyskytoval v tele v dvoch rôznych formách: COX 1 sa vyskytuje vo všetkých telesných bunkách a plní tam dôležité (dôležité) funkcie: Podporuje tvorbu hlienu a alkalického hydrogenuhličitanu, ktoré sa vyskytujú v citlivej sliznici žalúdka. chráni agresívna kyselina chlorovodíková potrebná na trávenie.

ASA tiež inhibuje enzým fosfolipázu A2, ktorý je zodpovedný za uvoľňovanie kyseliny arachidónovej z mastných kyselín z fosfolipidov a je dôležitým prekurzorom pri syntéze prostaglandínov. Prečítajte si o tom náš článokFosfolipáza

Priamo znižuje aj výrobu kyseliny chlorovodíkovej. Účinok podporujúci krvný obeh tiež prispieva k ochrane žalúdočnej sliznice (lekárske: sliznica), pretože radikály poškodzujúce bunky sa môžu prenášať cez krvné riečisko.

Ďalším žiaducim účinkom COX 1 je podpora prietoku krvi do obličiek.
Prostaglandíny tvorené enzýmom sú zodpovedné za všetky pozitívne účinky COX 1 uvedené vyššie. Preventívne použitie proti embólii u pacientov so srdcovým infarktom je založené na výskyte COX 1 v krvných doštičkách (trombocyty):
Tam sa pomocou enzýmu vytvárajú tromboxány podporujúce koaguláciu krvi. Inhibíciou COX 1 je inhibovaná koagulácia v tele.
Príbuzný enzým, cyklooxygenáza 2, nazývaný Cox 2, sa vyskytuje iba v špecializovaných zápalových bunkách a účinkuje až vtedy, keď je aktivovaný látkami zápalového mediátora.
Aspirin® sa tiež nazýva „neselektívny inhibítor COX„Pretože nemôže rozlišovať medzi dvoma formami cyklooxygenázy. Novšie zmierňovače bolesti boli vyvinuté špecificky s cieľom inhibovať iba COX2, aby sa získala požadovaná funkcia COX 1.
Tieto nové drogy sa nazývajú „coxiby“. Niektoré príklady selektívnych inhibítorov COX 2 sú melecoxib, ktorý je prototypom, ale v skutočnosti nemá menej vedľajších účinkov ako konvenčné analgetiká, ako aj rofecoxib (známy pod obchodným názvom Vioxx), ktorý bol predpísaný až do októbra 2004 pri reumatických ochoreniach, menštruačných ťažkostiach a akútnej bolesti. ,
Preventívne bol prípravok stiahnutý z trhu, pretože klinická štúdia preukázala zvýšené vedľajšie účinky na kardiovaskulárny systém.
Teraz sa uznáva, že toto riziko by sa mohlo minimalizovať súčasným podávaním Aspirinu® v nízkych dávkach alebo iného inhibítora krvných doštičiek.
Prvým injektovateľným selektívnym liekom COX-2, ktorý sa používa na liečenie pooperačnej bolesti, je parekoxib (obchodný názov: Dynastat).

Tvorba prostaglandínov COX-2 sa môže uskutočňovať aj v centrálnom nervovom systéme. (Nie permanentne aktívne, ale) bunkové posly tvorené bunkovými toxínmi, bakteriálnymi zložkami alebo podobnými cudzími látkami z imunitných buniek uvedú do pohybu kaskádu rôznych reakcií, ktorých koncovým bodom je tvorba látok vyvolávajúcich horúčku (tieto látky sa nazývajú endogénne, t. J. Prichádzajú zvnútra) „pyrogény“ "určené".
Látky vyvolávajúce horúčku sú spúšťačom tvorby prostaglandínu v mozgu (pre záujemcov: k tvorbe dochádza v štruktúre nazývanej organum vasculosum laminae terminalis alebo OVLT, susediacej s hypotalamom (oblasť v mozgu)).
Prostaglandíny spôsobujú dysreguláciu teplotnej rovnováhy v hypotalame: Telo zvyšuje požadovanú normálnu teplotu (cieľová hodnota), ktorá sa prejavuje ako horúčka, t. J. Stav zvýšenej telesnej teploty. Inhibíciou syntézy prostaglandínov má Aspirin® opäť silný účinok na zníženie horúčky.

Okrem analgetických, antipyretických a protizápalových účinkov sa v medicíne používa aj ďalšia vlastnosť Aspirinu®:
Inhibíciou cyklooxygenázy sa tiež inhibuje produkcia messengerovej látky, ktorá sa vyžaduje pre zrážanie krvi podporovaním agregácie krvných doštičiek - tromboxánu, ktorý je chemicky štruktúrne príbuzný, ako sú napríklad prostaglandíny (pozri vyššie) medzi eikosanoidmi.

Prečítajte si viac o téme na: prostaglandíny

metabolizmus

Čo sa stane s Aspirinom® v tele?
Aspirin® sa podáva orálne, t.j. užíva sa ako tableta. Absorpcia do krvi (resorpcia) začína v žalúdok, čo vysvetľuje skorý nástup účinku v porovnaní s inými analgetikami:
Najvyššia koncentrácia v krvi sa dosiahne už po 25 minútach. Dôvodom je chemická štruktúra Aspirinu® ako kyseliny, ktorá je zodpovedná za akumuláciu žalúdka v slizničných membránových bunkách.
Aspirin® je vďaka svojmu kyslému charakteru vo väčšej miere prítomný aj v kyslom prostredí žalúdočnej sliznice v nenabitej forme (tj chemicky: je menej disociovaný), čo je schopné prekonať bunkovú membránu a usadiť sa v Hromadí sa žalúdočné slizničné bunky.
Samozrejme nie v kyslom prostredí, ale v neutrálnejšom Hodnota PH 7 vo vnútri buniek je však Aspirin® silnejšie prítomný ako nabitá častica (t.j. ako ión), ktorá nemôže preniknúť bunkovou membránou. Tento princíp zachytávania nabitých častíc v bunkách je známy aj ako „iónový lapač“ a vysvetľuje nielen skorý nástup účinku, ale aj tie, ktoré sú silné pri vysokých dávkach. nežiaduce účinky Aspirinu®.
Po absorpcii zo žalúdka a čriev sa Aspirin® spracováva na svoje produkty rozkladu enzýmami bunkového metabolizmu.
Nezanedbateľná časť 30% je už metabolizovaná skôr, ako sa Aspirin® môže vyvinúť ako inhibítor COX, takže iba zvyšná časť 70% je zodpovedná za požadované analgetické, antipyretické a protizápalové účinky.
Pri dávkovaní aspirínu sa musí brať do úvahy táto 100% „biologická dostupnosť“. V priebehu metabolizmu je tiež účinný COX inhibítor Kyselina salicylová vzdelaní. Nerozkladá sa tak rýchlo ako Aspirin®, ktorý je už z polovice eliminovaný po 15 minútach, a tak zaisťuje, že účinok Aspirinu® trvá dlhšie, ako by sa očakávalo po jeho výskyte v krvi.
Samotná kyselina salicylová zostáva v krvi po dlhú dobu, najmä keď sa podávajú vysoké dávky Aspirinu® (polovica z nich je stále zistiteľná po 30 hodinách), kým nie je priamo nad liečivom. oblička sa vylučuje močom, čiastočne aj močom pečeň sa premení na ľahšie eliminovateľné konečné produkty.

Vedľajšie účinky

Najdôležitejšie vedľajšie účinky Aspirinu® sú gastrointestinálne ťažkosti:
Môže to viesť k refluxu, páleniu záhy a nevoľnosti, v závažnejších prípadoch k erózii (povrchové poškodenie žalúdočnej sliznice) a vredom (hlbšie epitelové defekty, ktoré zasahujú do svalov a môžu dokonca preniknúť (prasknúť) von.
Ďalším dôsledkom je predĺženie času krvácania, ktoré je spôsobené inhibíciou syntézy tromboxánu.
Zvýšený výskyt astmatických ťažkostí po užití Aspirinu® viedol k označeniu „analgetická astma“. Táto forma astmy predstavuje asi 10% všetkých trpiacich astmou, ale vyskytuje sa iba so zodpovedajúcou predispozíciou (dispozíciou), t.j. ak existuje zvýšená citlivosť na látky posla známe ako leukotriény, ktoré súvisia s prostaglandínmi (pozri vyššie).
(Leukotriény sú messengerové látky, ktoré sú tvorené z tej istej východiskovej látky ako prostaglandíny - kyselina arachidónová, ktorá pozostáva z dvadsiatich atómov uhlíka. Messengerové látky tvorené z kyseliny arachidónovej sa preto nazývajú „eikosanoidy“, z gréckych eikos = dvadsať).
Táto materská látka prostaglandínov je stále viac dostupná na inhibíciu cyklooxygenázy. Preto sa pri užívaní Aspirinu® vytvára súčasne viac leukotriénov (dochádza k leukotriénovým posunom).
Astma ako ochorenie dýchacích ciest charakterizované zúžením priedušiek je založené práve na tomto účinku leukotriénov, takzvaných spazmoch, t.j. spôsobujúcich násilné kontrakcie bronchiálnych svalov.
Tieto sa prejavujú ako hlavný symptóm astmy, t. J. Záchvatová, zvyčajne silne spúšťateľná, dýchavičnosť.
Liečba tohto vedľajšieho účinku spočíva opäť v podávaní liekov, ktoré inhibujú účinok (v tomto prípade nie tvorbu) leukotriénov blokovaním bodu útoku látky messenger na bunky tela (receptor): Napríklad to je podľa jeho Mechanizmus účinku známy ako „antagonista leukotriénu“ nazývaný montelukast (obchodný názov: Singulair).
Ďalšie informácie k tejto téme nájdete aj na: Bronchiálna astma

Reyeov syndróm je jedným z zriedkavejších vedľajších účinkov Aspirinu®, ktorého príčina je stále neznáma.
Vyskytuje sa iba u detí do 15 rokov, ktoré sa liečia na vírusovú infekciu horúčkou (napr. Ovčie kiahne).
Reyeov syndróm je veľmi vážny klinický obraz, ktorý sa spája s príznakmi, ako sú zvracanie, horúčka a ospalosť. Môže mať za následok kómu s fatálnym následkom u 25 až 50% pacientov.
Ďalšie informácie nájdete v našej téme: Reyeov syndróm

Vedľajšie účinky bolesti hlavy

Aspirin® zvyčajne zmierňuje bolesti hlavy. Počas užívania Aspirinu® sa však niekedy môžu vyskytnúť bolesti hlavy. Toto je pravdepodobne vedľajší účinok. Presné dôvody sú stále pomerne nepreskúmané. Malo by sa tiež poznamenať, že dlhodobé používanie nadmerného množstva liekov proti bolesti môže viesť k takzvanej bolesti hlavy nadužívanej drogami alebo krátkodobo MÜK. Toto je chronická bolesť hlavy.

Hnačka s vedľajšími účinkami

Hnačka sa môže vyskytnúť aj ako vedľajší účinok Aspirinu®. Pohyb čriev je ovplyvňovaný okrem iného takzvanými prostaglandínmi. Tieto sú tiež tvorené enzýmami COX 1/2. Aspirin® inhibuje túto tvorbu prostaglandínov. To tiež zhoršuje kontrolu pohybu čriev, čo môže viesť k hnačke. Hnačka je jedným z neškodnejších gastrointestinálnych vedľajších účinkov. Ak je krv zmiešaná s hnačkou, treba sa poradiť s lekárom. Pretože Aspirin® primárne poškodzuje žalúdočnú sliznicu, dlhodobé používanie môže viesť k nebezpečnému krvácaniu. Ak existuje krvácanie v hornej časti gastrointestinálneho traktu, krv sa mení cez gastrointestinálny priechod. Ide o takzvanú dechtovú stolicu. Jedná sa o čierne sfarbenie stolice, ktoré môže byť často sprevádzané hnačkou. Okamžite by ste sa mali poradiť s lekárom.

Vedľajšie účinky nevoľnosť

Okrem nekrvavej hnačky je pri užívaní Aspirinu® nauzea jedným z najbežnejších vedľajších účinkov gastrointestinálneho traktu. Ako pri väčšine vedľajších účinkov Aspirinu®, pri dlhodobom používaní vysokých dávok sa často vyskytuje nevoľnosť. Vedľajšie účinky sa však môžu vyskytnúť už pri prvom použití. Pretože každý môže na rôzne lieky, ako napríklad Aspirin®, reagovať trochu inak, niektorí ľudia sa rýchlo sťažujú na nevoľnosť, zatiaľ čo iní užívajú Aspirin® niekoľko mesiacov bez toho, aby sa zhoršili.

interakcie

Interakcie Aspirinu®, t.j. Interakcie s inými liekmi sú výsledkom súťaže o transportné proteíny v krvi.
To platí najmä pre tie lieky, ktoré sa, podobne ako Aspirin®, transportujú hlavne väzbou na také proteíny v krvi:
Príklady sú ústne Antidiabetické lieky (Lieky proti Cukrovka, najrozšírenejšie sú tzv. sulfonylmočoviny (napr. Euglucon) a metformín (Napr. Glucophage) a perorálne antikoagulanciá (t.j. lieky používané na prevenciu zrážania krvi, ako je fenprokumón a warfarín). Marcumar a Coumadin) zavolať.
Sú napr. aspirín® a Marcumar Ak sa Marcumar užíva súčasne, viaže sa v menšej miere na transportné proteíny a zvyšujú sa aktívne hladiny v krvi - bez zodpovedajúcej úpravy dávky existuje riziko krvácania v dôsledku predávkovania Marcumarom.
To isté platí pre antidiabetické lieky, ktoré, ak sa užívajú súčasne s Aspirinom®, predstavujú riziko potenciálne letálnej hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi). Užívanie spolu s glukokortikoidmi (napr. kortizón) zosilňuje škodlivý účinok Aspirinu® na žalúdočnú sliznicu.

kontraindikácie

Aspirin® sa nesmú užívať v poslednej tretine (trimestri) tehotenstva, pretože prostaglandíny tvorené cyklooxygenázou atď. za udržiavanie tzv Ductus Arteriosus Botalli nenarodeného dieťaťa.
Inhibícia syntézy prostaglandínov by viedla k jej predčasnému uzavretiu so smrteľnými následkami pre dieťa.
(Ductus Arteriosus Botalli je vaskulárne spojenie medzi kmeňom pľúcnych tepien, medicínsky nazývaným truncus pulmonalis a hlavnou tepnou tela aorta.
Tento takzvaný skrat predstavuje skrat v krvných cievach: krv sa odoberá priamo zo správneho srdca a obchádza detskú krv, ktorá ešte nie je potrebná, a umožňuje výmenu plynov. pľúca v Obeh tela odovzdané. Až pri narodení dochádza k obráteniu prietoku a uzavretiu Ductus Botalli v dôsledku rôznych látok prenášajúcich posolstvo a zmien tlakových podmienok v detskom srdci. U dospelých je základné cievne spojenie stále zachované ako pás spojivového tkaniva, medicínsky známy ako ligamentum arteriosum.)
Na druhej strane, presne tento efekt, ktorý je nežiaduci pred narodením, sa používa po narodení: Ak sa ductus botalli nezatvorí, Inhibítory cyklooxygenázy používa sa na potlačenie tvorby prostaglandínov zodpovedných za zlyhanie oklúzie.

Ďalšou kontraindikáciou Aspirinu® sú nešpecifické a psychologické bolesti, pri pravidelnom používaní, najmä pri vyšších dávkach, prevažujú nežiaduce vedľajšie účinky a existuje riziko hromadenia liečiva, napr. v bunkách žalúdočnej výstelky.

Nesmie sa používať aspirín® všeobecne u detí, pretože existuje riziko zriedkavého, ale veľmi nebezpečného vedľajšieho účinku - Reyeov syndróm (pozri nižšie).

S vážnymi Porucha funkcie obličiek alebo pečene dávka sa musí znížiť, pretože aspirín® sa vylučuje hlavne obličkami po metabolizme v pečeni.
Aj keď existuje zvýšené riziko krvácania (choroby, ktoré ich spôsobujú, sa lekársky označujú ako tzv. Hemoragické diatézy), Aspirin® by sa nemal podávať kvôli jeho krvácajúcemu účinku. hemofílie (Hemofília, je založená na defekte faktora 8 zrážania krvi) alebo tak von Willebrandov syndróm (genetický nedostatok von Willebrandovho faktora, ktorý je dôležitý pre hemostázu, ktorá sa vyžaduje na väzbu krvných doštičiek k sebe a na uzavretie poškodených ciev)

dávkovanie

Dávka Aspirinu® závisí od požadovaného účinku. Vyššie dávky majú väčší úľavu od bolesti, protizápalové a antipyretické účinky. Počet a závažnosť vedľajších účinkov sa však zvyšuje, najmä pri dlhodobom používaní. Je to dôležité napríklad pri riedení krvi pomocou Aspirinu®. Tablety sa musia užívať denne po dobu mesiacov, niekedy rokov. Našťastie na účinné antikoagulácia postačujú aj malé množstvá okolo 100 mg za deň. Dôvodom je to, že ASA obsiahnutá v Aspirine® sa dostáva do krvi okamžite po absorpcii z čreva, kde ireverzibilne inhibuje krvné doštičky. Zostávajúca ASA tečie krvou do pečene, kde sa rýchlo rozloží skôr, ako dosiahne telesný obeh. Pretože sa Aspirin® veľmi rýchlo rozkladá v pečeni a iných tkanivách, na zmiernenie bolesti alebo zníženie zápalu sú potrebné vyššie dávky. Zvyčajne sa tu používajú tablety s 500 mg. Ak je bolesť silná, môžu sa užiť dve tablety naraz. Denná dávka by nemala prekročiť 3 000 mg a ak sa dávka užíva niekoľkokrát, mali by sa pozorovať prestávky dlhšie ako štyri hodiny. Ak sa Aspirin® používa proti reumatickým zápalovým ochoreniam, sú potrebné najvyššie dávky. Jedna dávka je tu často viac ako 1 000 mg, denná dávka je vyššia ako 3 000 mg.

Aspirin® a alkohol

Súčasné užívanie Aspirinu® a alkoholu môže viesť k nežiaducim vedľajším účinkom, z ktorých niektoré môžu byť spojené s nebezpečnými následkami pre dotknutú osobu. Najmä riziko žalúdočných vredov a žalúdočného krvácania, známe vedľajšie účinky pri užívaní aspirínu, sa môže zosilniť súčasnou konzumáciou alkoholu.

Podráždenie žalúdočnej sliznice, žalúdočné krvácanie a žalúdočné vredy sa môžu prejaviť rôznymi typickými symptómami. Krvácanie žalúdka je charakteristicky sprevádzané prúdovou čiernou stoličkou a krvavým alebo kávovým zvracaním. Nadmerné krvácanie môže viesť k výraznej strate krvi a pridruženým symptómom. Chronické žalúdočné vredy môžu viesť k zmenám výtoku žalúdka, čo môže spôsobiť zažívacie ťažkosti a zvracanie. Typická je aj bodavá bolesť brucha, ktorá sa prejavuje obzvlášť po jedle.

Prečítajte si viac o tejto téme na: Aspirin® a alkohol

Kedy musíte Aspirin® zastaviť pred operáciou?

Účinná látka v Aspirine®, ASA, má antikoagulačný účinok. Preto sa musí Aspirin® vysadiť najmä pred hlavnými operáciami, pri ktorých existuje riziko krvácania. Nie je to absolútne nevyhnutné, najmä pri menších zásahoch. Pretože Aspirin® má antikoagulačný účinok iba niekoľko dní po ukončení užívania, odporúča sa často päť až desať dní. Posledné štúdie ukazujú, že funkcia doštičiek sa môže vrátiť k normálu už po troch dňoch. Avšak kvôli svojmu antikoagulačnému účinku sa Aspirin® často používa špecificky ako riedidlo krvi. V takom prípade môže byť prestávka v liečbe liekom Aspirin® pre pacienta nebezpečná. Preto keď užívate Aspirin®, mali by ste sa vždy poradiť s lekárom skôr, ako prestanete Aspirin® ukončiť.

Aspirin® a tabletka - sú kompatibilné?

Aspirín® v podstate neovplyvňuje alebo iba zanedbateľne ovplyvňuje metabolizmus tabliet. Účinnosť tablety nie je zvyčajne ovplyvnená. Keďže však na trhu existuje toľko rôznych druhov tabliet, je ťažké urobiť všeobecné vyhlásenie. Väčšina lekární však môže na kontrolu liekových interakcií používať databázy.Na internete sú zdarma dostupné aj programy pre laikov, takzvané kontroly interakcie. Aspirin® môže tiež spôsobiť hnačku alebo zvracanie. Oba môžu ovplyvniť vstrebávanie tabliet v gastrointestinálnom trakte.

Otrava Aspirin® - ako to spoznáte a čo s tým môžete urobiť?

Akútna otrava Aspirinom® vedie k stimulácii respiračného centra s následnou hyperventiláciou (zvýšené dýchanie).

Keď sa viac kyslého oxidu uhličitého vydýchne, v tele sa hromadí alkalické látky. Pokus organizmu kompenzovať alkalizáciu zvýšením tvorby kyselín (vrátane kyseliny mliečnej a produktu rozkladu cukru, kyseliny pyrohroznovej) potom vedie k okysleniu.
Metabolická acidifikácia tela (lekárska: metabolická acidóza) sa prejavuje Ochorenie dýchacích ciest, Prehrievanie (hypertermia) a môže viesť k bezvedomiu.
Dávky 10 g môžu byť fatálne. Ak sa zistí včas, liečba môže zahŕňať opatrenia na normalizáciu acidobázickej rovnováhy infúziou alkalickej kvapaliny (hydrogenuhličitan sodný) na neutralizáciu kyseliny a zvýšením vylučovania Aspirinu® pomocou diuretík (diuretiká, napr. furosemid- Obchodné meno: Lasix®).
Ak existuje nebezpečenstvo pre život, pokúsia sa tiež odstrániť Aspirin® umelým umytím krvi (lekárske: hemodialýza).

Chronické a nadmerné zneužívanie Aspirinu® a príbuzných analgetík (napr. paracetamol; Obchodné meno: ben-u-ron) spôsobuje vážne poškodenie obličiek: odtiaľ názov „Analgetiká obličky“.
Dôvod tohto spočíva v nedostatočnom prietoku krvi do obličkového tkaniva, pre ktoré sú potrebné prostaglandíny, ktoré sú inhibované pri ich tvorbe Aspirinom®.

cena

Keďže v zdravotníctve sa stále hovorí o tlakoch na náklady, myslím si, že je dôležité zistiť ceny liekov:

Aspirin® 500 mg 20 tabliet (N1) 2,43 €

Aspirin® 500 mg 100 tabliet (N3) 7,63 EUR

Stav: január 2010 (internetový dopyt)

Prípravky Aspirin®

Aspirin® Complex

Aspirin® Complex je kombinovaný prípravok dvoch účinných látok. Aspirin® Complex je primárne určený na liečbu nachladnutia alebo infekcie podobnej chrípke. Na jednej strane obsahuje rovnomerný Aspirin® alebo ASS (kyselina acetylsalicylová). Druhou účinnou látkou je pseudoefedrín. Pseudoefedrín sa často používa ako liek na prechladnutie. Zvyšuje uvoľňovanie adrenalínu a noradrenalínu. Toto zužuje cievy. Sliznice napučiavajú. To uľahčuje dýchanie, najmä ak bol nos predtým zablokovaný. Je to však čisto symptomatická liečba. Aspirin® Complex je spolu s protizápalovým, horúčkovým a zmierňujúcim aspirínom určený na zmiernenie bolesti, najmä v prípade prechladnutia. Aspirin® Complex sa predáva ako granule. Toto je hrubý prášok vo vrecku. Pred požitím by sa mal rozpustiť vo vode a potom opiť. Je potrebné poznamenať, že okrem vedľajších účinkov Aspirinu® sa môžu vďaka pridanému pseudoefedrínu vyskytnúť aj ďalšie nežiaduce účinky. Medzi ne patrí sucho v ústach alebo závodné srdce. Z tohto dôvodu by sa Aspirin® Complex nemal používať napríklad pri závažnom vysokom krvnom tlaku alebo koronárnych srdcových chorobách. Okrem toho sú možné interakcie s určitými účinnými látkami, ako sú inhibítory MAO (vrátane antidepresív).

Ďalšie informácie k tejto téme nájdete na: Aspirin®Complex

Aspirin® Plus C

Aspirin® Plus C obsahuje tiež dve účinné látky. Okrem rovnomenného Aspirinu® obsahuje každá tableta vitamín C. Pretože Aspirin® obsahuje analgetické, protizápalové a horúčky znižujúce účinky, Aspirin® Plus C sa môže používať takmer ako čistý Aspirin®. Dodatočne obsiahnutý vitamín C má posilniť imunitný systém. O tom, či vitamín C môže poskytnúť úľavu od prechladnutia, sa veda diskutovalo od svojho objavu v 30. rokoch 20. storočia. Aj keď sa zdá, že pravidelný príjem vitamínu C nezabraňuje prechladnutiu, niekoľkokrát sa preukázal účinok podporujúci regeneráciu. Okrem toho vitamín C nemá takmer žiadne vedľajšie účinky a až na niekoľko genetických výnimiek sa toleruje len veľmi zle v extrémne vysokých dávkach. Preto sú vedľajšie účinky Aspirin® Plus C veľmi podobné účinkom čistého Aspirinu®.

Aspirin® Protect

Aspirin® Protect obsahuje menšie množstvo aktívnej zložky ako normálny Aspirin®. Nepoužíva sa ako prostriedok na zmiernenie bolesti, na zníženie horúčky alebo na zníženie zápalu, ale slúži predovšetkým ako preventívne opatrenie proti riziku infarktu alebo mozgovej príhody. Obe choroby sú spôsobené krvnými zrazeninami. Aspirin® inhibuje aktiváciu takzvaných trombocytov, krvných doštičiek. Zvyčajne sa zhlukujú počas zrážania krvi, a tak blokujú poškodenú krvnú cievu. Ak sa to však stane v zdravej cieve, môže to viesť k zablokovaniu toku krvi, a tým k nedostatočnému zásobovaniu tkaniva - infarktu. Malé množstvá aktívnej zložky sú dostatočné na inhibíciu krvných doštičiek, pretože ASA v nej obsiahnutá vstupuje do krvi bezprostredne po absorpcii z čreva a je tam účinná. Vedľajšie účinky sú týmto spôsobom obmedzené.

Možno vás bude zaujímať aj táto téma: Riziko srdcového infarktu

Aspirin® Effect

Aspirin® Effect je tiež granulát. Jedinou účinnou látkou je ASA. Podobne ako bežné tablety Aspirin®, jedna dávka obsahuje 500 mg účinnej látky. Granulát je balený v hotových vreckách. Obsah vrecka sa dá jednoducho naliať do úst. Rozpúšťa sa v slinách a potom sa môže prehltnúť. Ak je to potrebné, môže sa potom opláchnuť napríklad vodou. Pretože aktívnou zložkou je aspirín, tak efekt, ako aj vedľajšie účinky sú veľmi podobné normálnej tablete Aspirin®.

Aspirin® Direct

Aspirin® Direkt je žuvacia tableta. Tak ako vo všetkých tabletách Aspirinu®, účinnou látkou je kyselina acetylsalicylová. Má analgetický, protizápalový a antipyretický účinok. Výhodou žuvacej tablety je to, že sa ľahko užíva. Na umytie nie je potrebná žiadna voda. Namiesto toho tabletu jednoducho prehltnite a potom ju prehltnite. Pitná voda však pravdepodobne uľahčí gastrointestinálny priechod a tým aj absorpciu. Vedľajšie účinky Aspirin® Direct sú rovnaké ako vedľajšie účinky bežného Aspirinu®.