Svalové relaxanciá

Čo sú svalové relaxanciá?

Svalové relaxanciá sú špeciálne lieky, ktoré uvoľňujú svalové bunky. Tento účinok sa používa najmä v anestézii na vyvolanie anestézie. Relaxácia svalov má tiež veľký význam pre ventiláciu pacienta počas operácie. Okrem toho sa svalové relaxanciá môžu použiť na uvoľnenie napnutých svalov v oblasti krku alebo chrbta.

Existujú dve skupiny svalových relaxancií - periférne a centrálne svalové relaxanciá. Líšia sa miestom ich činnosti. Periférne svalové relaxanciá pôsobia priamo na svaly, zatiaľ čo relaxanty centrálneho svalu vyvíjajú svoj účinok v centrálnom nervovom systéme, kde znižujú svalový tonus.

Tieto svalové relaxéry sú tu

Svalové relaxanciá sú v zásade rozdelené do dvoch hlavných skupín. Na jednej strane existujú periférne svalové relaxanciá, ktoré pôsobia priamo na sval alebo na prenos medzi nervom a svalom. Centrálne svalové relaxanciá, ktoré pôsobia v centrálnom nervovom systéme, t.j. mozgu a mieche, sa od toho líšia. Ich účelom je znížiť základné napätie vo svaloch, a tak zmierniť kŕče.

Napäté svaly sú často príznakom alebo príčinou bolesti chrbta, ako to vie takmer každý. Väčšinou sa tu používajú centrálne pôsobiace svalové relaxanciá. Vo svojom účinku sú menej silné a skôr regulujú napätie vo svaloch.

Naopak, periférne pôsobiace svalové relaxanciá sa používajú predovšetkým v anestézii a chirurgii. Pôsobia priamo na svaly a pri dostatočných dávkach môžu spôsobiť úplnú ochabnutú, ale dočasnú paralýzu. Najmä periférne svalové relaxanciá sa môžu rozdeliť do ďalších podskupín podľa ich presných mechanizmov pôsobenia.

Benzodiazepíny

Benzodiazepíny, v skutočnosti známe ako prášky na spanie alebo sedatíva, pôsobia tiež ako svalové relaxanciá. Dôvodom je mechanizmus ich činnosti. Pôsobia na tzv. Receptory GABA v centrálnom nervovom systéme. V mozgu je GABA tzv. Inhibičný, t.j. inhibičný neurotransmiter. Pôsobením benzodiazepínov sa zvyšuje účinok GABA.

Výsledkom je ospalosť, úľava od úzkosti, ale aj svalová relaxácia. Účinok na uvoľnenie svalov je posilňovaný všeobecným uvoľňovaním úzkosti alebo uvoľnenia, pretože svaly sú pri úzkosti alebo vzrušení nedobrovoľne napnuté.

Benzodiazepíny však nemajú vedľajšie účinky. Veľkým rizikom pri užívaní benzodiazepínov je ich závislosť. Benzodiazepíny môžu ľahko vyvolať závislosť a dokonca môžu spôsobiť abstinenčné príznaky, ak sú prerušené. To platí najmä pre trvalé použitie. Závislosť môže existovať už po týždňoch.

Prečítajte si viac o tom v časti: Benzodiazepíny

Ortoton

Ortoton je obchodný názov aktívnej zložky metokarbamol. Je to tiež centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Mechanizmus účinku sa líši od mechanizmu benzodiazepínov. Funguje to priamo v mieche. Tam pravdepodobne inhibuje reflexné čiary.

Ak sú tieto reflexné línie aktívne, zvyšuje sa napätie vo svaloch. Ak sú inhibované metokarbamolom, znižuje sa. Presný mechanizmus účinku však ešte nie je úplne objasnený. Dôkaz o účinnosti metokarbamolu nebol zatiaľ presvedčivo predložený.

Jednou z výhod metokarbamolu je to, že spôsobuje menej únavy ako napríklad benzodiazepíny. Vďaka svojmu centrálnemu mechanizmu účinku nie je viditeľne ovplyvnená sila svalov. Nezdá sa, že by to ovplyvnilo ani koordináciu.

Nežiaduce účinky sú pomerne zriedkavé. Metokarbamol vo vyšších dávkach však môže mať tlmivý účinok a môže dokonca spôsobiť závislosť. Riziko je však nižšie v porovnaní s benzodiazepínmi. Zároveň existujú kritické hlasy, ktoré spochybňujú účinnosť metokarbamolu na napätie.

Sirdalud

Účinná zložka lieku Sirdalud sa nazýva tizanidín. Funguje tiež v centrálnom nervovom systéme. Tu útočí na tzv. Α2 adrenoceptory. To tiež spôsobuje zníženie svalového napätia. Adrenoceptory regulujú nielen svalové napätie, ale aj dôležité telesné funkcie, ako napríklad krvný tlak.

Dôležitým vedľajším účinkom tizanidínu je preto tzv ortostatická dysregulácia, Telo už nie je schopné účinne prispôsobiť krvný tlak meniacim sa okolnostiam, napríklad zmenám z ľahu na stojace. Prejavuje sa to poklesom krvného tlaku.

V najhoršom prípade to môže viesť k mdlobu. Ďalšími dôležitými nežiaducimi účinkami tizanidínu sú únava a sucho v ústach. Tizanidín môže mať tiež analgetický účinok. To však môže byť prospešné pre silné svalové napätie.

Veľkou výhodou tizanidínu je to, že jeho závislosť je podstatne nižšia ako u porovnateľných liekov, ako sú benzodiazepíny. Ak sa však náhle zastaví podávanie tizanidínu, môže sa objaviť búšenie srdca alebo vysoký krvný tlak.

Je to najmä prípad, keď sa tizanidín užil dlhú dobu alebo vo vysokých dávkach. Preto je potrebná opatrnosť, najmä pri známych srdcových chorobách.

Tieto svalové relaxanciá sú dostupné na pulte

Nie všetky výrobky predávané ako svalové relaxanciá vyžadujú lekársky predpis. Skôr je bez lekárskeho predpisu k dispozícii veľké množstvo liekov s antispasmodickým účinkom. Zvyčajne sa jedná o prípravky na rastlinnej báze. Patria sem napríklad rozmarín, valeriány, levandule alebo chren. Či a ako také prípravky fungujú, však zvyčajne nebolo objasnené.

Rastlinný pôvod prípravkov nezaručuje, že sú bez vedľajších účinkov. Horčík sa tiež často používa na uvoľnenie svalov. Aj tu sú štúdie často nepresné alebo protirečivé. Veľkou výhodou horčíka je však jeho niekoľko vedľajších účinkov a nízka cena, takže len málo odporuje pokusu o liečbu.

Prečítajte si viac o tejto téme tu: Horčík.

Indikácia

Indikácia svalových relaxancií sa líši v závislosti od skupiny svalových relaxancií. Periférne svalové relaxanciá sa používajú na endotracheálnu intubáciu. Pri endotracheálnej intubácii sa do úst vkladá dutá sonda a pokračuje ďalej, až kým nie je v dýchacích cestách. Tým môže byť zaručená umelá ventilácia. Aby sa však uľahčila intubácia a minimalizovalo riziko zranenia, pacientovi sa podáva svalový relaxant. Svaly sa uvoľňujú a trubica (dutá sonda) sa dá vložiť s lepším výhľadom.
Ďalšou indikáciou použitia periférnych svalových relaxancií je otvorená alebo minimálne invazívna chirurgia. Relaxácia svalov znižuje riziko komplikácií, pretože nedochádza k obrannému pohybu. Zlepšuje tiež videnie a chirurgovi uľahčuje operáciu.

Na svalové napätie sa používajú centrálne svalové relaxanciá. Pôsobia priamo v mozgu a mieche a znižujú svalový tonus. Toto sa môže použiť pri neurologických ochoreniach, ako je roztrúsená skleróza. Relaxáciu však môžu ťažiť aj pacienti, ktorí trpia bolestivým napätím v chrbtových svaloch.
Metokarbamol sa môže tiež použiť na herniovaný disk, napríklad na zlepšenie príznakov a zvýšenie mobility. Malo by sa však vopred vylúčiť, že herniovaný disk spôsobuje trvalé poškodenie - v tomto prípade by radšej postupoval chirurgicky.

Prečítajte si tiež článok: Bolesť chrbta - čo môžete urobiť?

Efekt

Účinok svalových relaxancií sa tiež líši v závislosti od skupiny svalových relaxancií. Periférne relaxanty pôsobia na kostrové svaly. Kostrové svaly sú svaly, ktoré sa môžu ľubovoľne pohybovať - ​​napríklad zdvíhanie paže.
Periférne svalové relaxanciá môžu byť zasa rozdelené do dvoch tried. Existujú periférne svalové relaxanciá, ktoré majú depolarizačný účinok. Za týmto účelom sa liek viaže na receptory na motorickej koncovej doske, kontaktnom bode medzi motorickým neurónom a svalovou bunkou. Väzba spôsobuje kontrakciu, depolarizáciu svalovej bunky. Pretože však liečivo nemôže byť štiepené enzýmami, svalové bunky nemôžu byť excitované a bunka je uvoľnená. Najznámejším depolarizačným liekom je sukcinylcholín. Je to tiež jediný liek v tejto triede, ktorý sa stále používa v humánnej medicíne. Sukcinylcholín sa prejavuje veľmi rýchlo, približne za 40 - 60 sekúnd a pracuje približne 5 - 10 minút.

Okrem depolarizujúcich svalových relaxancií sú tiež prítomné nedepolarizujúce svalové relaxanciá. Účinky sa prejavia v priebehu 2 - 5 minút a môžu sa zvrátiť špeciálnymi liekmi (napr. Neostigmínom). Tiež sa viažu na receptory na motorickej koncovej doske, ale nevedú k depolarizácii. Známe depolarizujúce svalové relaxanciá sú mivacurium, rocuronium a atracurium.

Centrálne účinné svalové relaxanciá rozvíjajú svoj účinok v mozgu a mieche. Existujú rôzne triedy - nie všetky relaxanty centrálneho svalstva pôsobia na rovnaké nervové bunky alebo na rovnaký mechanizmus. Väčšina však má tlmiaci účinok na mozog, takže sa znižuje svalový tonus. Niektoré lieky, ako je tizanidín, sa môžu tiež viazať priamo na receptory v mieche a uvoľňovať tam svalové napätie.

Vedľajší účinok

Depolarizácia svalových relaxancií, najmä sukcinylcholínu, môže viesť k rozkladu svalových buniek. V extrémnych prípadoch môže byť spustená rabdomyolýza. Rhabdomyolýza popisuje rozpad svalov s uvoľňovaním svalových proteínov a ďalších zložiek. To môže viesť k rôznym komplikáciám, v extrémnych prípadoch môže dôjsť k zlyhaniu obličiek. Okrem toho môžu byť tiež spôsobené poruchy elektrolytov a následne srdcové arytmie. Okrem toho je sukcinylcholín spúšťačom zhubnej hypertermie. Malígna hypertermia je obávanou komplikáciou v anestézii, ktorá vedie k srdcovým arytmiám, zvýšeniu telesnej teploty a ďalšiemu poškodeniu orgánov. Z dôvodu týchto vedľajších účinkov sa sukcinylcholín používa zriedka.

Nedepolarizujúce svalové relaxanciá môžu viesť k apnoe alebo paralýze dýchania. Niektoré lieky v tejto triede, napr Pancuronium, môže spôsobiť srdcové arytmie. Na druhej strane mivacurium môže viesť k uvoľňovaniu histamínu alebo dokonca k anafylaktickým reakciám.

Centrálne účinné svalové relaxanciá majú rôzne vedľajšie účinky v závislosti od liečiva. Avšak väčšina liekov unavuje kvôli ich inhibičným účinkom na nervový systém. Môžu tiež ovplyvniť koncentráciu a koordináciu.
Pri metokarbamole sa však tento účinok zdá byť menej výrazný. Je známe, že tizanidín spôsobuje problémy s krvným tlakom. Najmä pri prechode z ľahu na stojace alebo keď sa náhle vyvíjaš, krvný tlak môže klesnúť. Existuje možnosť závislosti na niektorých svalových relaxantoch. Ide najmä o benzodiazepíny. Ďalšími typickými vedľajšími účinkami svalových relaxancií sú najmä nešpecifické ťažkosti, ako sú závraty, bolesti hlavy alebo nevoľnosť.

Viac informácií o možných nájdete tu Komplikácie v anestézii.

Interakcia

V dôsledku veľkého počtu rôznych svalových relaxancií sú možné rôzne interakcie. Väčšina centrálne pôsobiacich svalových relaxancií zvyšuje účinky iných liekov, ktoré majú tlmivý účinok na nervový systém.

Patria sem určité látky, ktoré zmierňujú bolesť, napríklad opiáty, ale aj prášky na spanie alebo antidepresíva. Účinok pyridostigmínu je naopak oslabený metokarbamolom.

Tizanidín interaguje s rôznymi látkami. Patria sem predovšetkým účinné látky, ktoré majú vplyv na krvný tlak, ako sú beta-blokátory alebo ACE inhibítory. Ak máte pochybnosti, mali by ste sa vždy opýtať lekára alebo lekárnika. Na internete existuje tiež veľké množstvo databáz na kontrolu interakcií.

Kontraindikácie - Kedy by sa nemali podávať svalové relaxanciá?

Vo všeobecnosti by sa svalové relaxanciá nemali podávať, ak je známa neznášanlivosť na účinnú zložku. Patria sem alergie, ale aj iné nešpecifické reakcie.

V prípade porúch funkcie pečene a obličiek alebo pri určitých chorobách, ako je myasténia gravis, by sa mala dávka určitých svalových relaxancií upravovať alebo neužívať.

Tehotenstvo alebo dojčenie môžu byť dôvodom, prečo neužívať svalové relaxanciá. Ak máte pochybnosti, mali by ste sa vždy opýtať lekára alebo lekárnika.

Dávkovanie

Svalové relaxanciá sa líšia aj v dávkovaní v závislosti od aktívnej zložky. Zvyčajne sa používajú štandardné dávky, o ktorých sa v testoch a štúdiách zistilo, že sú dobrým vyvážením účinnosti a vedľajších účinkov. Napríklad metokarbamol sa užíva trikrát denne.

V osobitných prípadoch môže lekár predpísať aj vyššie alebo nižšie dávky. Dávka sa môže zvýšiť až na desať tabliet denne. Jedna tableta obsahuje 750 mg účinnej látky. Niektoré svalové relaxanciá sa tiež môžu podávať ako injekcie, to znamená injekčné striekačky.

Svalové relaxanciá sa zvyčajne užívajú niekoľko dní. Dlhodobé použitie sa vo všeobecnosti neodporúča.

Cena

Svalové relaxanty sú ponúkané za rôzne ceny. Väčšina z nich však vyžaduje predpis. Najmä silnejšie lieky, ako sú benzodiazepíny, sa neodporúčajú na samoliečbu, a preto nie sú k dispozícii na prepážke.

Over-the-counter prostriedky pre svalovú relaxáciu sú napríklad horčík alebo rôzne bylinné doplnky. Horčík je relatívne lacný a je dostupný od menej ako 5 eur. Bylinné doplnky môžu byť drahšie.

Alternatívy

Lieky sa nemusia vždy brať pre napäté svaly. Najskôr by sa malo objasniť, či je bolesť neškodným napätím alebo symptómom vážnej choroby. Predovšetkým častá alebo nezvyčajná silná bolesť môže byť príznakom nebezpečnej choroby.

V prípade pochybností by sa mal lekár skonsolidovať. Ak je isté, že napätie nie je neškodné, existuje množstvo možných terapií. Patria sem predovšetkým rôzne masáže, teplo alebo pohyb. Ako preventívne opatrenie sú predovšetkým rozhodujúce dostatočné fyzické aktivity a zabránenie jednostrannému stresu.

Periférne svalové relaxanciá, aké sa používajú v chirurgii, sú nevyhnutné, takže neexistujú takmer žiadne alternatívy.

Svalové relaxanciá a alkohol - sú kompatibilné?

Alkohol môže ovplyvniť spôsob, akým drogy fungujú, a metabolizovať sa rôznymi spôsobmi.Ovplyvnené sú aj svalové relaxanciá. Mimoriadna opatrnosť sa vyžaduje pri centrálne pôsobiacich svalových relaxantoch, ako sú benzodiazepíny alebo metokarbamol.

Najmä benzodiazepíny môžu mať silné interakcie s alkoholom. Táto kombinácia ohrozuje život. Alkohol môže tiež ovplyvňovať rozklad svalových relaxancií. Kombinácia alkoholu a svalových relaxancií sa preto vo všeobecnosti neodporúča.

Môže sa užívať počas tehotenstva a dojčenia?

Pre väčšinu svalových relaxancií sa odporúča vyhnúť sa ich užívaniu počas tehotenstva alebo dojčenia. Benzodiazepíny môžu poškodiť nenarodené dieťa, a preto by sa nemali používať počas tehotenstva.

Neodporúča sa užívať ani metokarbamol alebo tizanidín. Ak máte pochybnosti, pozrite si návod na použitie. Mali by ste sa tiež poradiť s lekárom alebo lekárnikom.

Účinnosť pilulky

Svalové relaxanciá môžu ovplyvniť účinnosť tablety. Najmä benzodiazepíny ovplyvňujú pečeň, takže rýchlejšie sa rozkladajú aj iné lieky, ako napríklad tabletky.

S tizanidínom sa líši. Pritom určité antikoncepčné prostriedky inhibujú rozklad účinnej látky tizanidín. Toto môže zvýšiť účinok tizanidínu pri súčasnom užívaní tizanidínu a tabliet. To môže viesť k zvýšenému výskytu nežiaducich účinkov.

Nasledujúci článok vás tiež môže zaujímať: Ktoré lieky ovplyvňujú účinok tabliet?