simvastatín

Definícia / aktívna zložka

Účinná látka simvastatín (Simvahexal® od spoločnosti Hexal) je liek používaný na zníženie hladín lipidov v krvi.

Patrí do skupiny tzv. Inhibítorov HMG-CoA reduktázy (sa výrazne nazýva inhibítor hydroxy-metylglutaryl-koenzým A reduktázy).
Tento enzým hrá rozhodujúcu úlohu v metabolizme tukov v tele, pretože je nevyhnutne potrebný na tvorbu nového cholesterolu.
Jeho inhibíciou sa dá ovplyvniť hladina tukov v krvi.

Statíny sa preto používajú na trvalé zníženie vysokej hladiny cholesterolu.
Predovšetkým je znížený LDL cholesterol, takzvaný zlý cholesterol.

Okrem toho sa používajú pri normálnych hladinách tuku na prevenciu kardiovaskulárnych chorôb.

Aplikácia / dávková forma / dávkovanie

Ak nefarmakologické opatrenia, ako je strava a samotná zvýšená fyzická aktivita, nepostačujú na zníženie zvýšenej hladiny cholesterolu u pacienta, ďalší príjem simvastatínu má zmysel.

Simvastatín (Simvahexal®) je dostupná vo forme tabliet a mala by sa prehltnúť celá s čo najväčším množstvom tekutín večer, pretože najmä cholesterol tela sa vytvára večer.

Tableta sa môže užiť na lačný žalúdok alebo s jedlom.

Dávka simvastatínu je dostatočná od maximálnej dávky 5 miligramov do 80 miligramov denne a bude raz za deň prijatá.
Úroveň dávky závisí od typu ochorenia (hypercholesterolémia), Prevencia alebo familiárna hypercholesterolémia) a hladinu cholesterolu / tuku v krvi.

Ak je potrebné zvýšenie dávky, malo by sa to robiť v intervaloch 10% najmenej 4 týždne konať a nie skôr.

Ak zabudnete užiť tabletu večer, pokračujte v obvyklej dávke nasledujúci deň.
Dodatočný príjem simvastatínu (Simvahexal®) Za každú cenu sa treba vyhnúť tabletám.

Účinná látka simvastatín je tiež v lieku Zocor® obsahovať.

Mechanizmus akcie

Simvastatín bude celý vziať a aktívna zložka je dobre absorbovaná črevnou sliznicou.

Účinná zložka v tablete predstavuje a neaktívna forma Prvým krokom v tele preto musí byť neaktívny aktívna forma na dosiahnutie požadovaného účinku v tele, pre ktoré je určený, konkrétne na zníženie hladín lipidov v krvi.
Táto aktivácia sa uskutočňuje v bunkách pečeň namiesto.

Simvastatín (Simvahexal®) tu na veľmi špecifickej hladine tukov v krvi, konkrétne na tzv LDL cholesterol.
LDL znamená „lipoproteín s nízkou hustotou„A má niečo spoločné s hustotou látky.

Okrem LDL existuje aj jeden HDL cholesterol (vysoká pre vysokú hustotu) a a VLDL cholesterol (veľmi nízka pre veľmi nízku hustotu).
HDL cholesterol predstavuje dobrý cholesterol v tele, LDL zlý cholesterol.

Zníženie tuku (najmä tie, ktoré znižujú LDL) Účinok vychádza zo skutočnosti, že simvastatín Znižuje produkciu LDL, ako aj Podporuje rozklad LDL cholesterolu.

Okrem toho simvastatín (Simvahexal®a) ak nie vysoká, Zvýšenie HDL cholesterolu a tiež jeden Zníženie triglyceridov v krvi.
Triglyceridy sú ďalšou formou tukových molekúl v tele.

metabolizmus

Simvastatín (Simvahexal®), keď sa užíva ústne vstrebáva sa v čreve.

Simvastatín je a neaktívny produktktoré sa musia najskôr aktivovať, aby mohli pracovať v tele. Táto aktivácia sa uskutočňuje hlavne v SR pečeň namiesto toho spôsobením rozdelenia molekuly pridaním vody. Tento proces sa nazýva hydrolýza.

Simvastatín sa vyrába prostredníctvom enzýmu, ktorý to robí CYP3A4 a nachádza sa tiež v pečeni, metabolizovaný. Odhaduje sa však, že tento enzým tiež metabolizuje polovicu používaných liekov.
Preto môže existovať a Rôznorodosť liekových interakcií prísť.

Inhibíciou alebo zvýšením tohto enzýmu môžete významné vedľajšie účinky ktoré môžu predstavovať riziko pre pacienta.
Stávajú sa silnými inhibítormi enzýmu CYP3A4, ako je liek, súčasne s liečbou simvastatínom ketokonazol (Lieky na hubové ochorenia) alebo makrolidové antibiotiká erytromycín a klaritromycín Ak sa vezmú do úvahy, hladiny simvastatínu sa môžu zvýšiť.

Vysoká hladina simvastatínu zvyšuje riziko nebezpečných vedľajších účinkov, ako sú tzv rabdomyolýzačo spôsobuje rozpad kostných svalových vlákien v tele.

Aplikácia / označenie

Hlavná oblasť aplikácie simvastatínu (Simvahexal®) je hlavne hypercholesterolémiaktoré majú vysoké hladiny cholesterolu v krvi.

Hypercholesterolémia môže byť spôsobená a nezdravý životný štýl spôsobená, ale aj rodinná genetická záťaž.

Ďalšou veľmi dôležitou oblasťou aplikácie je prevencia Srdcovo-cievne ochoreniaspôsobené niektorými chorobami, ako sú Cukrovka alebo vysoký krvný tlak môže vzniknúť aj pri normálnych hodnotách tuku.

U pacientov bez rizikových faktorov, u ktorých zmena životného štýlu nemôže dosiahnuť zníženie hodnôt tukov, je pod lieková terapia cieľový celkový cholesterol pod 250 mg / dl a LDL spoločnosti pod 160 mg / dl usilovať sa.

U pacientov, ktorí tak neurobia Koronárne srdcové choroby (CHD), ale majú pre ne rizikové faktory, napr vysoký krvný tlakje celkový cholesterol pod 200 mg / dl a LDL cholesterol pod 130 mg / dl žiaduce.

U pacientov, ktorí už majú ICHS, by mal byť podľa možnosti celkový cholesterol pod 180 mg / dl a LDL cholesterol nižšie 100 mg / dl lož.

Viac informácií o tejto téme nájdete tu: Porucha metabolizmu lipidov

kontraindikácie

Simvastatín (Simvahexal®) v tehotenstvo a laktáciepretože neexistujú žiadne štúdie, ktoré by dokázali bezpečnosť simvastatínu. Okrem toho neexistujú žiadne nevýhody pre tehotnú ženu po prerušení liečby.

Aj s jedným precitlivenosť Látka by sa nemala podávať proti aktívnej zložke alebo zložkám tabliet.

Nejasné zvýšenie hodnôt pečene alebo aktívnych Ochorenie pečene predstavujú kontraindikáciu pre požitie, pretože liečba simvastatínom často vedie k zvýšeniu pečeňových hodnôt.

Vzhľadom k tomu, simvastatín má Enzým CYP3A4 je metabolizovaný, neodporúča sa súbežný príjem s inhibítormi tohto enzýmu. To môže viesť k zvýšeniu hladiny simvastatínu v krvi, čo je spojené so zvýšeným výskytom nežiaducich vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky

Ako zriedkavé vedľajšie účinky simvastatínu (Simvahexal®) môže sa vyskytnúť zápal pečene, zápcha, nevoľnosť a vracanie.

Ďalej bolesti hlavy, anémia (nízky hemoglobín, typ červených krviniek), Ako vedľajší účinok liečby sa vyskytujú vyrážky alebo svrbenie.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť aj zlyhanie pečene.

Okrem toho to môže spôsobiť závraty a bolesti hlavy.

Výskyt myopatií je veľmi nebezpečným vedľajším účinkom, súvisí s bolesťou a slabosťou svalov a je sprevádzaný zvýšením svalovej enzýmovej kreatínkinázy (CK) ruka v ruke.

Svalová choroba sa môže prejaviť aj ako takzvaná rabdomyolýza. To znamená rozpad pruhovaných svalov v tele.

Preto je obzvlášť dôležité rozpoznať tento vedľajší účinok v ranom štádiu, takže pacienti sa musia okamžite hlásiť svojmu lekárovi, ak sa u nich objavia bolesti svalov alebo slabé svaly.

Z tohto dôvodu, ak sa počas liečby simvastatínom objaví nová bolesť svalov, svalová enzýmová kreatínkináza (CK) na preukázanie možného poškodenia svalov.

Pri zvyšovaní dávky sa zvyšuje riziko poškodenia svalov.
Tento vedľajší účinok môžu spôsobiť aj iné inhibítory HMG-CoA reduktázy.

Tu nájdete všetko o tejto téme: Rabdomyolýza.

interakcie

K interakciám s inými liekmi dochádza napríklad pri súčasnom užívaní simvastatínu (Simvahexal®) s inými liekmi na zníženie tuku, ako sú tzv fibráty.

Tým sa zvyšuje riziko a myopatia alebo. rabdomyolýzaktoré sa môžu vyskytnúť, aj keď sa dávka simvastatínu zvýši samotná.

Toto riziko sa tiež zvyšuje, ak užívate Inhibícia enzýmu CYP3A4.
Medzi tieto inhibítory patria napríklad antibiotiká, ako sú erytromycín alebo klaritromycín alebo liečivý ketokonazol. Ale niektoré lieky, ktoré sa používajú pri liečbe HIV, tiež inhibujú tento enzým.