Liek

Inhibítory ACE

Synonymá v širšom zmysle

Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu

definícia

Táto skupina drog pochádza hlavne z používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku (arteriálna hypertenzia). Užívanie ACE inhibítorov znižuje výskyt kardiovaskulárnych ochorení a znižuje úmrtnosť na vysoký krvný tlak.

oblasti použitia

ACE inhibítory sa používajú predovšetkým v 3 indikáciách, sú to:

Vysoký krvný tlak (hypertenzia)
Srdcové zlyhanie (srdcové zlyhanie)
Srdcový infarkt a profylaxia mŕtvice.

Ako ACE inhibítory účinkujú

Systém renín-angiotenzín, skrátene RAAS, sa používa na reguláciu krvného tlaku tvorbou určitých hormónov.

Má Krvný tlak alebo ak sa zníži objem krvi, systém reaguje uvoľnením renín do krvi. Renín je proteín, ktorý vytvára hormón angiotenzinogén aktivovaný. Aktivovaný angiotenzinogén sa potom nazýva Angiotenzín 1.

Na tento hormón pôsobí proteín nazývaný meno ACE (Angličtina: A.ngiotensinC.onverting-E.nzyme), ktorý produkuje hormón angiotenzín 2.

Angiotenzín 2 spôsobuje všeobecnú aktiváciu systému nervový systém sprostredkujúci stres, to zase vedie k zúženiu krvných ciev a zvýšeniu krvného tlaku. Bez ohľadu na nervový systém vedie hormón ku zúženiu priamo v cievach, čo tiež vedie k zvýšeniu krvného tlaku. Ďalej sa do krvného riečišťa uvoľňuje viac aldosterónu. Telo drží viac vďaka aldosterónu sodík a tým viac vody späť, zvyšuje sa jej krvný tlak.

Inhibítory ACE zasahujú do tohto jemne vyladeného systému kontroly krvného tlaku: ACE inhibítory blokujú účinok proteínu nazývaného ACE, takže sa tvorí menej angiotenzínu 2.
Účinkom blokády je zníženie krvného tlaku, pretože menej angiotenzínu 2 vedie k vazodilatácii. Okrem toho sa uvoľňovanie aldosterónu znižuje, takže v tele sa zadržiava menej tekutín a srdce má menší objem na pumpovanie. Zníženie krvného tlaku je väčšie, čím aktívnejší je Systém renín-angiotenzín-Aldosterón a tým vyšší krvný tlak pred liečbou.

Ako presne pôsobia ACE inhibítory?

Účinok tejto skupiny liekov je v Zníženie vaskulárneho odporu, čo významne prispieva k hladine krvného tlaku. Cievny odpor je tlak, ktorý cievny systém aplikuje na srdce.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov je taký znížená tvorba
Angiotenzín 2, hormón, ktorý spôsobuje zúženie krvných ciev. To znižuje krvný tlak zabránením zúženia krvných ciev.
Okrem toho, rozpad vazodilatačných hormónov, Kininen, inhibovaltakže okrem vyššie uvedeného mechanizmu je podporovaná vazodilatácia.
Ďalším účinkom ACE inhibítorov je zníženie krvného tlaku:
Angiotenzín 2 vedie k uvoľňovaniu aldosterón, ktorý zadržuje sodík (časť stolovej soli) a vodu v tele, čím zvyšuje množstvo tekutiny vo vaskulárnom systéme. Na druhej strane inhibítory ACE znižujú množstvo aldosterónu v tele, čo vedie k menšiemu objemu v cievach, a tým k zníženiu krvného tlaku.

Inhibítory ACE tiež chránia srdce pred účinkami stresových hormónov, ktoré zvyšujú krvný tlak a spotrebu kyslíka v srdci.

Kedy sú ACE inhibítory predpísané?

Inhibítory ACE sú cennými liečivami pri liečbe vysokého krvného tlaku.
Kombinácia ACE inhibítora s diuretikom sa odporúča, pretože je možné dosiahnuť ďalšie zvýšenie účinnosti a stanoviť lepšie hodnoty krvného tlaku. Je dôležité, aby bol pacient informovaný o tom, že v prvej fáze liečby sú vedľajšie účinky lieku, ako sú napr Únava a vyčerpanie vyskytujú sa, ale väčšinou vymiznú v priebehu liečby a keď si telo zvykne znižovať hodnoty krvného tlaku.

Pacienti s funkčným poškodením srdca, tzv. Srdcové zlyhanie, výhodne dostávajú inhibítory ACE, pretože majú ochranný a zmierňujúci účinok na srdce. Priebeh choroby v tejto skupine pacientov môže byť pozitívne ovplyvnený.

Odporúčanie na podávanie inhibítorov ACE existuje aj na následnú liečbu pacientov s Infarkt ako aj pre pacientov s cukrovkou, u ktorých v dôsledku cukrovka je prítomná dysfunkcia obličiek (diabetická nefropatia):
Úpravy dňa Srdcektoré sa vyskytujú po infarkte myokardu alebo pri vysokom krvnom tlaku, môžu byť liečivom inhibované, takže napr. zahusťovanie Srdcové svaly ustupuje.
U diabetikov s poškodením obličiek inhibujú ACE inhibítory rýchly vývoj ochorenia obličiek a znižujú vylučovanie bielkovín.
Diabetici tiež profitujú z liečby ACE inhibítormi v tom, že skupina liečiv má priaznivý vplyv na metabolizmus tukov a cukrov v zmysle znižovania hodnôt cukru a tukov.

ACE inhibítory skupina liekov

Inhibítory ACE zahŕňajú nasledujúce aktívne zložky so zodpovedajúcimi obchodnými názvami prípravkov. Obchodné názvy sú názvy farmaceutických spoločností pre ich prípravky so špeciálnou účinnou látkou zo skupiny inhibítorov ACE.

Skupina liekov ACE inhibítory a ich obchodné názvy

Benazepril, napr. Cibacen®, Benzepril Hexal®, Benazepril Beta®
kaptopril, napr. Coronorm®, Lopirin®, pomer inhibítora esa. ®, Adocor®, Captohexal®, Core tensobon®, Jucapt®
Cilazapril, Dynorm®
Enalapril, napr. Enadura®, Xanef®, Corvo®, Benalapril®, Enadura®, Jutaxan®, Enahexal®, Enalapril-ratio®
Fosinopril, napr. Dynacil®, Fosinorm®, Fosinopril Basics®, Fosinorm®, Fosino Teva®
Imidapril, Tanatril®
lizinopril, napr. Acerbon®, Coric®, Acerbon®, Coric®, Lisidigal®, Lisidura®, Lisihexal®, Lisigamma®
Moexipril, Fempress®
Perindopril, napr. Coversum®
Quinapril, napr. Accupro®, Quinapril Beta®, Quniapril Hexal®, Quinapril Stada®
Ramipril, napr. Delix®, Ramicard®, Delix®, Rami-Q®, Ramicard®, Vesdil®, Ramipril-Ratio. ®, Ramipril Hexal®
Spirapril, Quadropril®
Trandolapril, Udrik®

Kombinovaná liečba vysokého krvného tlaku

Inhibítory ACE sa môžu používať ako takzvané monoterapeutické látky, čo znamená, že ACE inhibítor je jediným liekom používaným na zníženie vysokého krvného tlaku.

Pre vysoký krvný tlak sa odporúčajú nasledujúce duálne kombinácie pozostávajúce z inhibítora ACE a iného liečiva: ACE inhibítor a blokátor vápnikového kanála, ACE inhibítor a diuretikum.

Antagonisty vápnika znižujú krvný tlak pôsobením na krvné cievy v zmysle vazodilatácie a čiastočne tiež ovplyvňujú srdce. Diuretikum je liek používaný na zvýšenie množstva vody vylúčenej močom. Táto skupina liekov sa často označuje ako „vodné tablety“.

Ak žiadna z týchto dvojnásobných kombinácií nie je účinná, môže sa predpísať trojitá kombinácia. Môže to pozostávať z:
Diuretický a ACE inhibítor a antagonista angiotenzínu-2, diuretický a ACE inhibítor a blokátor vápnikového kanála.

Antagonista angiotenzínu-2 je liek, ktorého účinky sú podobné účinkom ACE inhibítorov:
Ovplyvňuje RAAS a znižuje krvný tlak vazodilatáciou a zníženou retenciou vody v tele.

Vedľajšie účinky ACE inhibítorov

Na začiatku liečby môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku so závratmi, preto sa odporúča nízka počiatočná dávka. Ak dôjde k prudkému poklesu krvného tlaku, pacient dostane tekutiny cez žilu (infúzie) a jeho horná časť tela sa položí naplocho, zatiaľ čo nohy sa zdvihnú tak, aby viac krvi mohlo prúdiť späť do hornej polovice tela.

Typické vedľajšie účinky ACE inhibítorov sú suchý, dráždivý kašeľ u 10-15% pacientov. Pri užívaní ACE inhibítorov sa draslík, krvná soľ, zvyšuje, pretože sa tvorí menej aldosterónu, ktorý je zodpovedný za vylučovanie draslíka. Môže sa tiež vyskytnúť angioneurotický edém: pery a ústna sliznica môžu opuchnúť.

Menej častými vedľajšími účinkami sú alergické kožné reakcie, zníženie počtu červených krviniek (anémia) alebo bielych krviniek (leukopénia).

Pretože sa liek vylučuje z tela močom cez obličky, je možné, že sa zhorší funkcia obličiek. Tento vedľajší účinok sa vyskytuje hlavne u pacientov, ktorí prechádzajú artérioskleróza mať poškodené obličkové cievy.

kašlať

Jedným z hlavných vedľajších účinkov ACE inhibítorov je suchý kašeľ. To možno vysvetliť funkciami systému Enzým konvertujúci angiotenzín, Okrem funkcie premeny angiotenzínu 1 na angiotenzín 2 má tiež tzv. Funkciu Kinázová funkcia, To znamená, že enzým tiež štiepi tkanivové hormóny, takzvané kiníny, ako je bradykinín a látka P. Tieto tkanivové hormóny hrajú dôležitú úlohu pri zápaloch. Spolu s inými prírodnými faktormi v tele spôsobujú rozšírenie krvných ciev. Je to dôležité v zápalových situáciách, aby imunitné bunky mohli získať prístup k chorému tkanivu. Okrem toho zabezpečujú informovanosť o bolesti. Tieto funkcie sú zvyčajne primerane regulované enzýmami konvertujúcimi angiotenzín, keď štiepia tkanivové hormóny. Rozklad bradykinínu a látky P je inhibovaný ACE inhibítormi. To znamená, že tkanivové hormóny sú stále k dispozícii. Výhodou je, že okrem antihypertenzívnych účinkov ACE inhibítorov sa dilatujú aj cievy. To zase znižuje krvný tlak.

Prečítajte si tiež: bradykinín

Nevýhodou je, že tieto tkanivové hormóny môžu vyvolať príznaky zápalu. Môžu dráždiť nervové zakončenie ich senzibilizáciou na bolesť. V súvislosti s liečbou ACE inhibítormi uprednostňujú to v hrdle. Okrem toho zvýšené hladiny draslíka spôsobené ACE inhibítormi môžu zosilniť tieto procesy. Vaskulárne hormóny môžu tiež spôsobiť opuchy. To sa deje hlavne v častiach tela, kde je veľa spongióznych tkanív. To je prípad krku. To môže viesť k opuchom ACE inhibítorov. Existuje teda riziko ohrozenia života angioedém vyvinuté.Preto sa vedľajší účinok dráždivého kašľa musí brať veľmi vážne. U niektorých pacientov sa suchý kašeľ objaví hneď na začiatku liečby, zatiaľ čo u iných pacientov je to viditeľné niekoľko týždňov po začiatku liečby. Ak zaznamenáte suchý kašeľ, lekár by mal byť o tom okamžite informovaný. Život ohrozujúce situácie sú zriedkavé, ale môžu sa vyskytnúť. Tomu sa dá zabrániť včasným konaním. Potom zvyčajne nasleduje prechod na iné liečivo na zníženie krvného tlaku, takzvaný blokátor receptora angiotenzínu 2.

Viac informácií nájdete na: kašeľ

Hyperlipidémia - zvýšené hladiny krvných lipidov

Hyperlipidémia obyčajne zodpovedá zvýšeniu krvných lipidov. Tieto látky hrajú úlohu pri vysokom krvnom tlaku, a teda aj pri liečbe antihypertenzívami, ako sú ACE inhibítory. Vysoký krvný tlak a zvýšené krvné tuky zvyšujú riziko vzniku kalenia artérií. Stúpanie tepien zvyšuje riziko vzniku srdcových a cievnych ochorení. Patrí medzi najbežnejšie príčiny smrti v Nemecku. Na zníženie týchto rizikových faktorov sa používajú rôzne opatrenia a lieky. Niektoré opatrenia a lieky však majú za následok zníženie jedného rizikového faktora, zatiaľ čo ďalší sa zvyšuje. Existujú rôzne antihypertenzíva, ktoré zvyšujú krvné tuky - to je jedno hyperlipidémia byť schopný viesť. Pokiaľ vieme dnes, ACE inhibítory nie sú zahrnuté. To znamená, že riziko vzniku alebo zhoršenia hyperlipidémie s ACE inhibítormi je nižšie ako pri mnohých iných antihypertenzívach.

Liekové interakcie

Antihypertenzívne účinky Inhibítory ACE je možné dosiahnuť súčasným ošetrením inými Lieky na krvný tlak byť posilnené.
Toto sa môže použiť na ošetrenie vysoký krvný tlak byť veľmi pozitívny, pretože kombinované podávanie ďalších liekov môže dosiahnuť účinné a trvalé zníženie krvného tlaku.

Draslík šetriace diuretiká
Z dôvodu zvýšenej reabsorpcie draslík, a to aj prostredníctvom internetu Inhibítory ACE v oblička, hladina draslíka v krvný hrozí povstanie.

Inzulín / perorálne antidiabetiká
Účinok antihypertenzív môže byť zvýšený.

Cytostatiká, imunosupresíva, glukokortikoidy
Sú všetky lieky, ktoré ovplyvňujú alebo potláčajú imunitný systém, a teda výrazne menia krvný obraz, tento účinok na zmenu krvného obrazu môže byť v kombinácii s Inhibítory ACE byť posilnené.

Inhibítory ACE a alkohol - sú kompatibilné?

Počas liečby ACE inhibítormi sa neodporúča konzumovať alkohol. Hlavným dôvodom je nepredvídateľný vplyv na krvný tlak a jeho následky. Musí sa rozlišovať medzi krátkodobými a dlhodobými účinkami alkoholu na krvný tlak. Alkohol môže spôsobiť krátkodobé rozšírenie krvných ciev. Môže to spôsobiť pokles krvného tlaku. Inhibítory ACE tiež znižujú krvný tlak. Ak sa tento antihypertenzívny účinok zvýši, môže to viesť k miernym až závažným problémom s obehom. Dlhodobá konzumácia alkoholu môže zvýšiť krvný tlak. Tu zohrávajú úlohu jednotlivé faktory, či a do akej miery sa to stane. Ak dôjde k ďalšiemu fajčeniu alebo psychickému stresu a hnevu, zvýšenie krvného tlaku so spotrebou alkoholu sa môže ďalej zvyšovať. Účinky na zvýšenie krvného tlaku sú často stále silnejšie ako účinky alkoholu na zníženie krvného tlaku. Pitie alkoholu by znížilo účinok ACE inhibítorov alebo by ich z veľkej časti neúčinné. To by mohlo mať fatálne následky. Riziko chorôb spojených s vysokým krvným tlakom by sa enormne zvýšilo. To znamená, že by sa zvýšilo riziko chorôb, proti ktorým má ACE inhibítor chrániť, ako sú napríklad mŕtvica a srdcový infarkt.

Poznámka: zníženie krvného tlaku

Preto je veľmi dôležité, aby pacient informoval ošetrujúceho lekára o všetkých liekoch, ktoré pravidelne užíva. Dôvodom je výrazný pokles krvného tlaku, ak sa užije niekoľko liekov s antihypertenzívnym účinkom, ktoré nie sú navzájom koordinované. Medzi lieky, ktoré znižujú krvný tlak, patria Beta-blokátory, diuretiká, sedatíva, antidepresíva a alkohol.

kontraindikácie

obdobie tehotenstva a dojčenia predstavujú kontraindikácie pre použitie ACE inhibítorov Kontraindikácie sú okolnosti, ktoré zakazujú používanie lieku.

Pacienti so zúžením renálnej artérie (stenóza renálnej artérie)
Pacienti iba s jedným oblička
taký s Porucha funkcie pečene
alebo
zúženie hlavnej tepny (Aortálna stenóza) nesmú užívať ACE inhibítory.
Táto skupina liekov by sa tiež nemala používať, keď sa zníži objem Vaskulárny systém alebo zvýšenie hladiny draslíka v krvi pred začatím liečby.

predpoveď

Inhibítory ACE sa používajú pri liečbe vysokého krvného tlaku, srdcového poškodenia, po srdcovom infarkte a u diabetikov s ochorením obličiek (diabetická nefropatia) a tu znižujú úmrtnosť pacientov. Regresia štrukturálnych zmien v srdci po infarkte a diabetickej nefropatii sa dá dosiahnuť pomocou ACE inhibítorov, a tak zlepšiť zdravotnú prognózu postihnutých.

Čo treba brať do úvahy pri zastavení?

Postup prerušenia podávania ACE inhibítorov je kontroverzný. Niektorí autori to napríklad uvádzajú ramipril, aktívna zložka zo skupiny ACE inhibítorov, nespôsobuje zvýšenie hladiny krvi po prerušení liečby. Uvádzajú, že s touto účinnou látkou by sa nevyskytol tzv. Rebound fenomén. Prerušenie liečby by preto bolo bezproblémové po konzultácii s lekárom. Postupné dávkovanie by preto nebolo potrebné. Iní autori dôrazne neodporúčajú náhle vysadenie ACE inhibítorov. Podľa týchto hlasov môže byť niekedy užitočné prejsť na iné antihypertenzívum. Náhle prerušenie však zvyšuje riziko komplikácií, ktoré môžu byť fatálne. Pacienti napriek tomu často prestanú užívať liek sami. Je to najmä kvôli nedostatočným informáciám a / alebo porozumeniu. Pred použitím ACE inhibítora majú pacienti často bez príznakov. Ak potom užijú lieky, môžu spôsobiť príznaky, ako sú závraty. Súvisí to so skutočnosťou, že si telo zvyklo na vysoké hodnoty krvného tlaku. (Náhle) zníženie spôsobuje nepohodlie. Preto je len prirodzené, že to stimuluje stiahnutie z drogy.

Pri zastavení však treba poznamenať, že trvalo vysoké hodnoty krvného tlaku zvyšujú riziko chorôb, ako je mozgová porážka a srdcový infarkt, obrovsky. Spravidla sa uvádza, že zvýšenie krvného tlaku o 10 mmHg by stálo 10 rokov života. To znamená, že aj skrátenie života môže skrátiť aj trvalý nárast krvného tlaku bez príznakov. Ak je možné pomocou ACE inhibítorov dosiahnuť zníženie krvného tlaku, neznamená to, že tieto hodnoty zostanú pri prerušení liečby týmto spôsobom. Vo väčšine prípadov by zastavenie antihypertenzív viedlo k opätovnému zvýšeniu krvného tlaku. Závisí to však aj od toho, čo spôsobilo zvýšený krvný tlak. Je vhodné poradiť sa so svojím lekárom. Vo väčšine prípadov sa zdá byť účinná individuálne prispôsobená, primerane plazivá a v prípade potreby postupne zvyšujúca sa liečba ACE inhibítormi.