oxycodone

Obchodné názvy

Oxycontin®, Oxygesic®

Chemický názov a molekulový vzorec

(5R, 9R, 13S, 14S) -14-hydroxy-3-metoxy-17-metyl-4,5-epoxymorfinan-6-ón;
C18H21NO4

Definícia / vysvetlenie

Oxykodón sa často podáva vo forme kapsúl.

Oxykodón patrí do triedy silných opioidných analgetík. Používa sa na zmiernenie ťažkej až veľmi silnej bolesti, ale má tiež antitusický účinok.
Je to tiež veľmi účinný antitusikum (prostriedok proti kašľu) ako kodeín.
Schéma úrovne WHO (schéma liečby bolesti) klasifikuje oxykodón na úrovni III.

Formulár žiadosti a dávkovanie

Oxykodón sa môže užívať v rôznych formách a dávkach. Existujú oboje rýchlo pôsobiace kapsulyako sú sublinguálne kapsuly, ako aj pomalé dávkovanie Retardované kapsuly.
Oxycodone môže tiež poslať injekcie Napríklad na potlačenie neznesiteľnej bolesti, ktorá sa vyskytuje častejšie u pacientov s rakovinou. Takáto bolesť sa volá Prelomová bolesť.
Dávka začína na 5 mg (vo forme kapsuly) a môže trvať až 80 mg v retardovanej kapsule.
Droga je len na predpis a podlieha Zákon o omamných látkach, Preto musí byť zapnutá BtM predpis byť predpísaný. Akýkoľvek príjem a jeho dávkovanie sú prísne kontrolované lekármi a prispôsobené pacientovi a jeho úrovni bolesti.

indikácia

Oxykodón sa môže tiež používať ako prostriedok na potlačenie kašľa. Na druhej strane sa v Nemecku bežne používajú kodeín a dihydrokodeín.

Účinná látka oxykodón sa používa pri veľmi silných bolestiach, napr Nádorová bolesť, pooperačné alebo traumatický Vtipy predpísané. Môže sa používať aj ako antitusikum, ale bežne sa používa v Nemecku kodeín a dihydrokodeín.

Mechanizmus akcie

Oxycodone účinkuje samostatne Opioidné receptory v centrálny nervový systém, Tieto opioidné receptory sú systémom tela Úľava od bolesti, Prakticky predstavujú prirodzený ochranný mechanizmus proti bolesti.
Funguje tu oxykodón agonistický, to znamená, že je to účinok opioidných receptorov zosilnený, V porovnaní s morfium je o oxykodóne dvakrát silnejší, Funguje to aj na mozgu Kašeľové centrum a takto to funguje potláčajúci kašeľ.
V kombinácii s účinnou látkou naloxón môže byť typický pre analgetiká ľahostajnosť čo je jednou z výhod oxykodónu. Po požití je liek distribuovaný do celého tela a má Polčas rozpadu štyri hodiny, To znamená, že po štyroch hodinách sa telo rozpadne na polovicu účinnej látky. Morfín trvá asi dvakrát tak dlho. Členenie produktov (metabolity) s močom a stolicou eliminované.

Vedľajšie účinky

Rovnako ako u všetkých liekov z triedy opioidných analgetík sa môže vyskytnúť množstvo nežiaducich vedľajších účinkov. V prvom rade treba povedať, že oxykodón je veľmi vysoký Návykový potenciál o čom musí byť pacient vopred informovaný.
Môže byť príliš silný eufória viesť, a preto drží vysoké Riziko zneužitia, Toto je zvlášť nebezpečné, ak sa napríklad pomleté ​​kapsuly s pomalým uvoľňovaním pomelú a takto sa uberú, pretože celá aktívna zložka potom rozvíja svoj účinok súčasne.
Môže to byť vážne Dýchacia depresia prísť, ktorá môže byť fatálna. Ďalšie vedľajšie účinky sú nevoľnosť, Zvracať a závrat.
Pokračujte krokom Bradykardia (abnormálny srdcový rytmus), Hypotenzia (nízky krvný tlak) a únava ďalej.
Môže byť použitý pre mióza (Zúženie žiaka), zápcha (Zápcha), Zadržiavanie moču a pot prísť. Väčšina vedľajších účinkov je reverzibilná a objavuje sa na začiatku liečby.

interakcie

Účinok oxykodónu môžu zvýšiť tieto lieky a látky: benzodiazepíny, barbituráty, tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, svalové relaxanciá, antihistaminiká, Etanol a anestetiká.
To sa týka sedatívne Látky. Ak sa užijú súčasne, môžu sa neočakávane vyskytnúť vedľajšie účinky.

Farmakokinetická interakcia

Oxykodón môže interagovať s mnohými látkami, ktoré sú metabolizované rovnakými enzýmami. Nazývajú sa dôležité enzýmy CYP3A4-izoenzýmy.
Inhibítory týchto enzýmov (látky, ktoré blokujú enzýmy) zosilňovať účinok oxykodónu. Medzi tieto látky patria: verapamil, erytromycín, flukonazol, imatinib, diltiazem, klaritromycín, vorikonazol, ritonavir, indinavir, nelfinavir, ketokonazol, itrakonazol, telitromycín, cyklosporín a grapefruitová šťava.
Existujú tiež látky, ktoré majú opačný účinok na tieto enzýmy, a teda účinok oxykodónu redukovať, Patria sem: rifampicín, penytoín, primidón, karbamazepínEfavirenz, Bylinky Johannis, Oxkarbazepín, fenobarbital a nevirapín.

kontraindikácie

Použitie oxykodónu je kontraindikované, ak existuje alergie proti aktívnej zložke. Ďalej, príjem je paralytický koľkých, jeden Dýchacia depresia a závažná bronchiálna obštrukcia (napr. astma) kontraindikované.

iní

Oxykodón bol prvýkrát syntetizovaný z tebaínu v roku 1916.